标题：[原创]信号转导调节剂

目录号

名称

作用

ALX-380-091

17-AAG

Geldanamycin (Prod. No.ALX-380-054)的低毒性衍生物。抑制HSP90主要的 ATPase活性。端粒酶活性抑制剂。诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。

ALX-350-106

AmpullosporinA

Peptaibol类型的多肽。诱导 Phoma destructiva的色素生成，引起小鼠低温降低，显示对大鼠的安定活性，在人工膜上形成不稳定的小孔。

ALX-380-051

Anisomycin（茴香霉素）

抗生素。P38和MAP激酶活化剂。增强生长因子和佛波酯诱导 cFos和cJun的作用，作为有效的信号转导拮抗剂。诱导人成单核细胞系的凋亡。用于根除豆霉菌。抑制植物中的其他致病真菌。

ALX-380-005

Ascomycin（子囊霉素）

抗生素。FK506 (Prod. No. ALX-380-008)的乙烷基类似物，并与其具有相似的免疫抑制特性。抑制钙调神经磷酸酶。

ALX-380-032

Decoyinine（德夸菌素）

核苷抗生素。抗肿瘤化合物。 XMP脱氨酶抑制剂。抑制 RNA合成。特异性的 GMP合成酶抑制剂。降低细胞内 GTP水平。

ALX-380-264

EM574

胃动素受体拮抗剂。显示体内体外抗微生物和胃肠蠕动刺激功能。以浓度依赖的方式(10-7-10-5M) 刺激肌肉的收缩，不受 atropine 或 tetrodotoxin预处理的影响。结合平滑肌匀浆，Kd值7.8 x 10-9。具有食欲调节活性，具有生长激素促分泌素受体(GHS-R, Ghrelin Receptor) 亲和性。

ALX-380-007

Enniatin B（恩镰孢菌素）

离子载体抗生物。S. cerevisiae ABC转录因子 Pdr5p抑制剂。乙酰-CoA-胆固醇乙酰转移酶和磷酸二酯酶抑制剂。潜在的抗癌化合物。

ALX-380-065

Fostriecin

抗肿瘤抗生素。拓扑酶 II接触抑制剂。强效蛋白磷酸酶 2A抑制剂，IC50=3.2nM。对 PP1抑制效果弱， IC50=131µM。对 PP2B没有明显效果。在 PP2A的结合位点与 okadaic acid (see Prod. No. ALX-350-003) 不同。

ALX-350-233

Gramicidin A (highpurity) （短杆菌肽）

天然产生的离子通道形成十五肽。以非电压依赖的方式引起线粒体中的 K+/H+交换。

ALX-380-066

Kendomycin

有效的内皮素抗体拮抗剂。抗骨质疏松化合物。显示显著的抗细菌和细胞毒活性。至少部分介导蛋白酶体抑制的细胞毒效应。

ALX-350-241

Manumycin A（手霉素）

法尼基转移酶有效的选择性和竞争剂抑制剂。不影响香叶烯基转移酶。抑制对法尼基焦磷酸盐具有竞争性，对Ras没有。抑制中性神经磷脂酶。

ALX-380-035

Neomycin .sulfate（新霉素）

氨基配糖类抗生素，结合原核核糖体的小亚基从而抑制翻译。结合纤维醇磷脂抑制磷脂酶C。抑制卵磷脂 -磷脂酶D活性。阻断电压敏感的钙离子通道，不影响神经细胞的 Na+/Ca2+反向协同体系。

ALX-380-093

Novobiocin .sodium salt （新生霉素）

抗生素。HSP90抑制剂。与 HSP90的ATP结合结构域 C端相互作用。莎霉素类的 17-AAG (Prod. No. ALX-380-091)，geldanamycin (Prod. No. ALX-380-054)， herbimycin A(Prod. No. ALX-350-029)，thechemically unrelated radicicol (Prod. No. ALX-380-092)则结合 ATP结合位点的 N端。DNA旋转酶抑制剂。靶向旋转酶 B的核酸结合位点，产生阳性超螺旋质粒 DNA。抑制反转录病毒 RNA依赖的DNA聚合酶。有效的 ADP核糖基化抑制剂。抑制 LPS诱导的早期炎症反应细胞因子的生成，如 TNF-α, IL-1, IL-6 和 IL-10。抑制蛋白合成，改变一些胞质蛋白的磷酸化状态。在多药耐药肿瘤细胞系的非P糖蛋白表达改变etoposide的抗性。早幼粒细胞系CD38诱导剂。在脂双分子层中形成离子通道。

ALX-270-111

Patulin（棒曲霉素）

在无细胞分析中抑制蛋白的法尼基化。抑制整个细胞中含氚的 mevalonate合成蛋白。具有抗细菌、抑制钾摄取和可能的致癌活性。烂苹果的污染物。

ALX-380-118

Reticulol

抗生素。抑制环腺苷 3’,5’-一磷酸盐磷酸二酯酶和拓扑酶 I。抗肿瘤剂。

ALX-380-205

RK-682

Tetronic acid衍生物，具有对 HIV-1蛋白酶活性。抑制蛋白酪氨酸磷酸酶和肝素酶。

ALX-380-041

Tautomycin（变构霉素）

细胞渗透、有效的蛋白磷酸酶抑制剂。凋亡诱导剂。两种异构体的混合物。

ALX-400-013

Thimerosal

调节生物系统中，尤其是与 cAMP、钙离子和肌醇磷酸相关的巯基。引起钙从胞内钙库的释放。对一些细胞类型具有毒性。体外诱导凋亡。

ALX-380-068

TrichostatinA （曲古抑菌素 A）

有效、可逆的组蛋白乙酰基转移酶（HDAC）抑制剂。介导 O6-methylguanine-DNA甲基转移酶（MGMT）的活化。可能参与一些细胞的细胞周期进程。诱导 G1 和G2/M期的细胞生长阻滞。在一些情况下可能诱导凋亡。诱导组蛋白 3/4的乙酰化和 p300的表达。